2) бетаксолол
3) пиндолол
4) бисопролол (+)
Правильный ответ — бисопролол. В принятой учебной фармакологической классификации он обладает наиболее выраженной кардиоселективностью среди перечисленных препаратов, то есть преимущественно блокирует β1-адренорецепторы по сравнению с β2-адренорецепторами. Блокада β1-рецепторов в миокарде и проводящей системе приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сократимости и атриовентрикулярной проводимости, а в юкстагломерулярном аппарате почек — к уменьшению секреции ренина.
Высокая β1-селективность бисопролола уменьшает вероятность нежелательного влияния на β2-рецепторы бронхов и сосудов: риск бронхоспазма, периферической вазоконстрикции и некоторых метаболических эффектов ниже, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов. Однако кардиоселективность является относительной и дозозависимой: при увеличении дозы или передозировке блокада β2-рецепторов становится более выраженной. Поэтому наличие бронхообструктивного заболевания не исключает применение препарата автоматически, но требует минимальной эффективной дозы и клинического наблюдения.
Бетаксолол и метопролол также относятся к β1-селективным средствам, однако в стандартной градации их селективность оценивается как меньшая. Пиндолол блокирует β1- и β2-рецепторы и дополнительно обладает внутренней симпатомиметической активностью, поэтому не является оптимальным примером высокоселективного кардиоблокатора.
| Препарат или принцип | Профиль взаимодействия с рецепторами | Фармакологическая особенность | Клиническое значение |
|---|---|---|---|
| Бисопролол | Высокая β1-селективность | Преимущественная блокада рецепторов сердца и клеток, секретирующих ренин; внутренней симпатомиметической активности нет | Выраженное урежение пульса и снижение нагрузки на миокард при относительно меньшем влиянии на бронхи |
| Бетаксолол | Высокая β1-селективность | Кардиоселективный антагонист β-адренорецепторов | Меньшая вероятность β2-опосредованных эффектов по сравнению с неселективными средствами |
| Метопролол | Умеренная β1-селективность | Преимущественно блокирует β1-рецепторы в терапевтическом диапазоне доз | Селективность снижается при повышении дозы; требуется осторожность при бронхообструкции |
| Пиндолол | Неселективная блокада β1- и β2-рецепторов | Имеет внутреннюю симпатомиметическую активность | Может слабее снижать частоту сердечных сокращений в покое, но чаще вызывает β2-опосредованные эффекты |
| Высокая β1-селективность | Преимущественное сродство к β1-рецепторам | Селективность характеризует относительное сродство, а не абсолютную специфичность | Не исключает бронхоспазм и другие β2-эффекты при высоких дозах |
| Выбор β-адреноблокатора | Зависит от кардиоселективности, дозы и клинической ситуации | Учитываются частота пульса, артериальное давление, бронхиальная проходимость и сопутствующая терапия | Титрование проводят постепенно с контролем переносимости и признаков брадикардии или декомпенсации сердечной недостаточности |
Бисопролол особенно ценен при состояниях, где требуется выраженное подавление симпатических влияний на сердце, включая артериальную гипертензию, ишемическую болезнь сердца и стабильную хроническую сердечную недостаточность. Перед назначением оценивают частоту сердечных сокращений, артериальное давление, нарушения атриовентрикулярной проводимости и признаки декомпенсации. Резкая отмена препарата нежелательна, поскольку может усилить ишемию и тахикардию. Дозу увеличивают постепенно, ориентируясь на клинический ответ и переносимость.