2) выводящимся преимущественно почками
3) высоколипофильным (+)
4) с низким связыванием с белками плазмы крови
Телмисартан относится к блокаторам рецепторов ангиотензина II (БРА), селективно ингибирующим рецепторы AT1. Он характеризуется высокой липофильностью, благодаря чему хорошо проникает в ткани и обеспечивает стойкую блокаду сосудистых и надпочечниковых эффектов ангиотензина II. Это способствует снижению артериального давления за счёт уменьшения вазоконстрикции, секреции альдостерона и задержки натрия.
Высокая липофильность является фармакокинетической особенностью препарата и сочетается с очень высоким связыванием с белками плазмы крови — более 99,5%. Телмисартан имеет длительный период полувыведения, около 20–24 часов, поэтому обычно назначается один раз в сутки, а не двукратно. Выведение происходит преимущественно с желчью и калом; почечная экскреция неизменённого препарата составляет менее 1%, поэтому он не относится к средствам, выводящимся главным образом почками.
Таким образом, правильная характеристика телмисартана связана именно с его высокой липофильностью. Это отличает его от фармакокинетических свойств, определяющих кратность приёма, путь элиминации и степень связывания с плазменными белками.
| Фармакокинетический параметр | Характеристика телмисартана | Клиническое значение |
|---|---|---|
| Липофильность | Высокая | Способствует проникновению в ткани и длительному взаимодействию с рецепторами AT1 |
| Связывание с белками плазмы | Очень высокое, более 99,5% | Низкая доля свободного препарата в плазме; вытеснение другими лекарствами обычно не имеет самостоятельного клинического значения |
| Период полувыведения | Около 20–24 часов | Обеспечивает стабильный антигипертензивный эффект в течение суток |
| Кратность применения | Как правило, один раз в сутки | Длительное действие повышает удобство лечения и приверженность пациента |
| Основной путь выведения | Желчь и кишечник, преимущественно с калом | Телмисартан не относится к препаратам с преимущественно почечной элиминацией |
| Почечная экскреция неизменённого вещества | Менее 1% | При нарушении функции почек обычно не требуется значимая коррекция дозы только на основании снижения клубочковой фильтрации |
| Метаболизм | Конъюгация с глюкуроновой кислотой | Метаболизм в значительной степени не зависит от системы CYP450 |
Телмисартан применяется для лечения артериальной гипертензии и снижения сердечно-сосудистого риска у отдельных категорий пациентов. При выборе дозы необходимо учитывать функцию печени, поскольку при тяжёлых заболеваниях печени возможно увеличение экспозиции препарата. Как и другие БРА, он противопоказан при беременности и требует осторожности при гиперкалиемии и двустороннем стенозе почечных артерий.