2) промедол
3) аминазин
4) героин (+)
Правильным ответом является героин (диацетилморфин, диаморфин). По химическому строению это полусинтетический опиоид морфинанового, исторически обозначаемого как фенантренизохинолиновый, ряда. Он образуется ацетилированием двух гидроксильных групп морфина в положениях 3 и 6, поэтому сохраняет характерный полициклический скелет опийных алкалоидов. Промедол относится к синтетическим производным фенилпиперидина, а аминазин — к производным фенотиазина.
Ацетильные группы повышают липофильность героина и обеспечивают быстрое проникновение через гематоэнцефалический барьер. В организме вещество быстро деацетилируется сначала до 6-моноацетилморфина, затем до морфина; эти активные метаболиты преимущественно стимулируют μ-опиоидные рецепторы. Результатом становятся эйфория, анальгезия и угнетение центральной нервной системы, а при передозировке — снижение активности дыхательных нейронных сетей продолговатого мозга и моста с развитием брадипноэ или апноэ.
Указание на немедикаментозное применение отражает преимущественное использование героина как вещества незаконного оборота с высоким риском формирования зависимости. Наиболее характерное острое отравление проявляется сочетанием угнетения сознания, выраженного снижения частоты и глубины дыхания и миоза. Главной непосредственной угрозой жизни является дыхательная недостаточность, поэтому при подозрении на опиоидную передозировку приоритетны обеспечение вентиляции и введение антагониста опиоидных рецепторов налоксона.
| Критерий | Токсикологическая характеристика | Диагностическое значение |
|---|---|---|
| Химический класс | Полусинтетическое производное морфина, опиоид морфинанового — фенантренизохинолинового — ряда | Отличает героин от фенилпиперидиновых опиоидов и фенотиазиновых нейролептиков |
| Химическое превращение | 3,6-диацетилирование молекулы морфина | Объясняет название диацетилморфин и повышенную липофильность вещества |
| Метаболизм | Героин → 6-моноацетилморфин → морфин | Фармакологическое действие в значительной степени обусловлено активными метаболитами |
| Рецепторный механизм | Преимущественная активация μ-опиоидных рецепторов | Вызывает анальгезию, седативный эффект, эйфорию, миоз и угнетение дыхания |
| Ведущий признак передозировки | Редкое, поверхностное или отсутствующее дыхание | Определяет тяжесть состояния и необходимость немедленной респираторной поддержки |
| Клинический синдром | Угнетение сознания, миоз, брадипноэ; возможны цианоз, гипотензия и отёк лёгких | Типичная картина острого отравления агонистами опиоидных рецепторов |
| Лабораторное подтверждение | Обнаружение 6-моноацетилморфина в биоматериале | Специфически указывает на недавнее поступление героина, но период выявления в моче обычно непродолжителен |
| Специфическая терапия | Налоксон с повторным введением по клиническому эффекту | Конкурентно устраняет угнетение дыхания; продолжительность наблюдения определяется риском повторной токсичности |
Отсутствие выраженного миоза не исключает опиоидное отравление, особенно при тяжёлой гипоксии, сочетанном употреблении психоактивных веществ или воздействии отдельных синтетических опиоидов. Обычный иммунохимический анализ на опиаты может выявлять морфиновые метаболиты, но не всегда позволяет установить исходное вещество. Обнаружение 6-моноацетилморфина обладает большей специфичностью для героина, хотя его короткое диагностическое окно ограничивает чувствительность исследования. Термин немедикаментозное применение следует понимать как указание на типичное незаконное употребление; в отдельных государствах диаморфин может применяться в строго ограниченных медицинских программах.