2) зипразидон (+)
3) хлорпротиксен
4) сульпирид
Зипразидон относится к антипсихотикам второго поколения, или атипичным антипсихотикам. Его основной фармакодинамический профиль включает выраженную блокаду дофаминовых D2-рецепторов и серотониновых 5-HT2A-рецепторов, причём антагонизм к 5-HT2A-рецепторам относительно преобладает. Такое сочетание обеспечивает влияние не только на продуктивную психотическую симптоматику — бред, галлюцинации и психомоторное возбуждение, — но и потенциально на негативные и аффективные проявления шизофрении.
По сравнению с типичными нейролептиками зипразидон реже вызывает выраженные экстрапирамидные расстройства и гиперпролактинемию при применении в терапевтических дозах. Он также характеризуется относительно небольшим влиянием на массу тела, липидный и углеводный обмен. Клинически значимой особенностью препарата является способность удлинять интервал QT, поэтому перед назначением необходимо учитывать сердечно-сосудистые заболевания, электролитные нарушения и одновременный приём других средств с проаритмогенным действием.
Тиопроперазин и хлорпротиксен относятся к типичным антипсихотикам первого поколения, для которых ведущим механизмом является выраженная блокада D2-рецепторов. Сульпирид представляет собой производное замещённых бензамидов; в разных классификациях его относят к атипичным средствам либо выделяют в отдельную переходную группу. В экзаменационной классификации наиболее однозначным представителем современных атипичных антипсихотиков среди указанных препаратов является зипразидон.
| Препарат | Фармакологическая группа | Основные рецепторные эффекты | Клинические особенности |
|---|---|---|---|
| Зипразидон | Атипичный антипсихотик второго поколения | Антагонизм к D2— и 5-HT2A-рецепторам | Низкий метаболический риск, возможное удлинение QT |
| Тиопроперазин | Типичный антипсихотик, производное фенотиазина | Выраженная блокада D2-рецепторов | Высокий риск экстрапирамидных нарушений и гиперпролактинемии |
| Хлорпротиксен | Типичный антипсихотик, производное тиоксантена | Блокада D2-, H1-, α1— и холинорецепторов | Выраженные седативный, гипотензивный и антихолинергический эффекты |
| Сульпирид | Замещённый бензамид с неоднозначным классификационным положением | Преимущественно селективная блокада D2/D3-рецепторов | Часто вызывает гиперпролактинемию; экстрапирамидный риск зависит от дозы |
| Типичные антипсихотики | Первое поколение | Преимущественная мощная блокада D2-рецепторов | Эффективны против позитивной симптоматики, но чаще вызывают неврологические нежелательные реакции |
| Атипичные антипсихотики | Второе поколение | Сочетанное влияние на дофаминовую и серотониновую нейротрансмиссию | Меньший риск экстрапирамидных эффектов, различный метаболический и кардиальный профиль |
Выбор антипсихотика определяется не только его поколением, но и индивидуальным профилем безопасности. При назначении зипразидона требуется оценка электрокардиограммы и факторов риска желудочковых аритмий. Препарат обычно принимают вместе с пищей, поскольку это существенно повышает его биодоступность. Эффективность лечения оценивают по динамике психотических симптомов, социального функционирования и переносимости терапии.