2) хлорпромазин
3) сульпирид
4) тиопроперазин (+)
Тиопроперазин относится к типичным антипсихотикам фенотиазинового ряда с пиперазиновой боковой цепью. Для этой подгруппы характерна высокая антагонистическая активность в отношении дофаминовых D2-рецепторов, особенно в мезолимбических структурах, благодаря чему препарат оказывает выраженное антипсихотическое действие на продуктивную симптоматику: бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение и расстройства мышления. В традиционной клинико-фармакологической классификации такие препараты называют инцизивными, то есть рассекающими психотическую симптоматику.
Высокая нейролептическая активность тиопроперазина сочетается с меньшими, чем у малопотентных средств, седативным, антихолинергическим и гипотензивным эффектами. Обратной стороной выраженной блокады D2-рецепторов является повышенный риск экстрапирамидных расстройств: акатизии, лекарственного паркинсонизма, острой дистонии и поздней дискинезии, а также гиперпролактинемии. Именно соотношение сильного антипсихотического эффекта и преобладания дофаминергической блокады определяет отнесение тиопроперазина к инцизивным нейролептикам.
| Препарат или группа | Фармакологическая характеристика | Преобладающий клинический профиль | Типичные нежелательные реакции |
|---|---|---|---|
| Тиопроперазин | Высокопотентный типичный антипсихотик; выраженная блокада D2-рецепторов | Сильное воздействие на бред, галлюцинации, возбуждение и другие продуктивные симптомы | Экстрапирамидные расстройства, акатизия, гиперпролактинемия |
| Инцизивные нейролептики | Высокая антипсихотическая активность при относительно небольшой дозе | Купирование острого психоза и продуктивной симптоматики | Преимущественно дофаминергические осложнения; седация и гипотензия обычно менее выражены |
| Хлорпромазин | Низкопотентный типичный фенотиазиновый антипсихотик | Антипсихотический эффект сочетается с выраженными седативным и вегетостабилизирующим влияниями | Седация, ортостатическая гипотензия, антихолинергические эффекты, метаболические нарушения |
| Хлорпротиксен | Тиоксантеновый антипсихотик с выраженными седативными свойствами | Психомоторное возбуждение, тревога, бессонница при психотических состояниях | Сонливость, гипотензия, антихолинергические эффекты; экстрапирамидные реакции возможны |
| Сульпирид | Производное бензамида с преимущественным антагонизмом D2/D3-рецепторов | Зависимый от дозы антипсихотический или активирующий эффект; профиль не соответствует классическому высокопотентному фенотиазину | Гиперпролактинемия, экстрапирамидные симптомы, удлинение интервала QT |
| Клинический принцип | Потентность не равна общей терапевтической эффективности | Она отражает необходимую дозу и соотношение антипсихотического, седативного и вегетативного эффектов | Выбор препарата определяется симптомами, соматическим состоянием и риском осложнений |
Следовательно, правильная классификация тиопроперазина основана на его высокой D2-блокирующей активности и выраженном влиянии на продуктивную психотическую симптоматику. При его назначении необходимы оценка экстрапирамидных проявлений, уровня пролактина и лекарственных взаимодействий. В современной практике препарат относится к первому поколению антипсихотиков, а историческое деление на инцизивные и седативные средства используют прежде всего для описания клинико-фармакологического профиля.