2) капсул
3) порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения
4) суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия (+)
Ксеплион содержит палiperидон пальмитат — мало растворимый эфир палiperидона, предназначенный для депонирования в мышечной ткани. Препарат выпускается как стерильная суспензия пролонгированного действия для внутримышечного введения, обычно в готовом шприце; порошок перед инъекцией не разводят. После введения пальmitат постепенно гидролизуется с высвобождением палiperидона, поэтому терапевтическая концентрация поддерживается приблизительно в течение одного месяца.
Такая лекарственная форма относится к длительно действующим инъекционным антипсихотикам и применяется для поддерживающей терапии шизофрении и шizoaffective расстройств, прежде всего при риске нерегулярного приема таблеток. Депо-введение уменьшает колебания концентрации препарата и снижает зависимость эффективности от ежедневной приверженности пациента, однако требует строго внутримышечного, а не внутривенного или подкожного введения. При начале лечения учитывают ранее установленную переносимость палiperидона или рисперидона и используют рекомендованную схему начальных инъекций с последующим ежемесячным поддерживающим введением.
Таблетки пролонгированного высвобождения являются самостоятельной пероральной формой палiperидона и не относятся к Ксеплиону. Капсульная форма для этого препарата не является стандартной, а вариант порошок для приготовления суспензии описывает некоторые другие депо-препараты, требующие восстановления перед введением, но не Ксеплион.
| Форма или препарат | Путь введения | Характер высвобождения | Ключевое отличие |
|---|---|---|---|
| Ксеплион (палiperидон пальмитат) | Внутримышечно | Пролонгированное, около 1 месяца | Готовая стерильная суспензия в шприце; не требует разведения порошка |
| Палiperидон в таблетках пролонгированного действия | Перорально | Замедленное высвобождение в желудочно-кишечном тракте | Ежедневный прием; не является инъекционной депо-формой |
| Капсулы | Перорально | Зависит от конкретного лекарственного средства | Стандартной капсульной формы Ксеплиона нет |
| Порошок для приготовления инъекционной суспензии | Обычно внутримышечно после восстановления | Депо-высвобождение после образования микрочастиц | Может использоваться у других пролонгированных антипсихотиков, но не характеризует Ксеплион |
| Тревикта (палiperидон пальмитат) | Внутримышечно | Пролонгированное, около 3 месяцев | Более длительный интервал; применяется после стабилизации на ежемесячной форме |
| Хафьера (палiperидон пальмитат) | Внутримышечно | Пролонгированное, около 6 месяцев | Используется у клинически стабильных пациентов после предшествующей терапии длительно действующими формами |
| Раствор для инъекций | Внутримышечно или другим путем в зависимости от препарата | Обычно более быстрое высвобождение, чем у суспензии-депо | Не соответствует лекарственной форме Ксеплиона |
Следовательно, определяющим признаком Ксеплиона является сочетание действующего вещества палiperидона пальmitата, депо-механизма и готовой суспензии для внутримышечного введения. Месячный интервал дозирования обусловлен медленным растворением частиц препарата и постепенным превращением эфира в активный палiperидон. Пероральные таблетки палiperидона могут использоваться как отдельная терапевтическая форма, но не являются фармацевтической формой Ксеплиона. При назначении необходимо учитывать правильный путь введения, интервалы между инъекциями и риск нежелательных реакций антипсихотической терапии.